安斯泰来在2019美国内分泌学会年会（ENDO）上 公布Fezolinetant 2b期临床试验结果 - Fezolinetant降低了绝经后妇女血管舒缩症状的出现频率和程度 -

东京，2019年3月26日- 今日，安斯泰来制药集团（TSE: 4503，总裁兼首席执行官： 安川健贤博士）在2019年美国内分泌学会年会（ENDO）的口头会议上（摘要OR33-6）公布了fezolinetant的2b期剂量研究结果。fezolinetant为选择性神经激肽-3 （NK3）受体的拮抗剂，目前正开发作为一种非激素疗法，用于治疗血管舒缩性症状（VMS，即绝经后妇女潮热和盗汗症状）。该研究中，大多数试验组同时在第4周和第12周，VMS出现频率和严重程度的平均下降值达到了FDA推荐的4个共同主要终点。

“血管舒缩性症状会显著影响妇女的生活质量，目前能够控制这些症状的非激素疗法有限。”Arthur Waldbaum说。Arthur Waldbaum是一名医学博士，在科罗拉多州丹佛市做妇科医生，专注于研究妇女健康，同时也是2b期研究的首席研究员。“在ENDO发表的研究结果很有前景，因为这些结果表明fezolinetant短短一周内就可能改善这些症状。”

在这项2b期研究中，356名妇女随机接受了安慰剂或fezolinetant的治疗，fezolinetant的剂量范围为每日两次（BID）15 mg– 90 mg 或每日一次（QD）30 mg – 120 mg 。

 

在第4周和第12周，与使用安慰剂组相比，多数用药组的中至重度VMS发生频率和严重程度的平均变化值具有统计学意义。此结果在为期12周的治疗期间保持不变，但一旦停止治疗，平均变化值就会恢复到基线水平。

安斯泰来医疗专业高级副总裁兼治疗领域主管、医学博士Salim Mujais说：“这些结果表明fezolinetant是一种可以治疗妇女中至重度潮热的潜在非激素类治疗药物，我们深受鼓舞。此外，这些结果表明，每日一次的剂量（包括更低的剂量），在降低VMS程度和频率的效果上，与每日两次剂量组类似。我们期待今年晚些时候开始在三期临床试验中继续对fezolinetant进行研究。”

与安慰剂相比， fezolinetant显著降低了VMS的发生频率，表现为在第4周时，BID剂量组与基线相比，VMS每日频率平均降低1.9到3.5次，QD剂量组与基线相比，每日频率平均降低2.3到3.0次；同样在第12周时，与安慰剂相比，fezolinetant也降低了VMS发生频率，表现为BID剂量组VMS每日频率平均降低1.8到2.6次，QD剂量组频率平均降低2.1到2.6次。到第12周时与基线比较，BID剂量组的VMS频率降低了74.3% - 86.9%，QD剂量组下降75.1% - 77.9%之间，而安慰剂组仅下降55%。

此外，与安慰剂相比，fezolinetant有效缓解了VMS症状。在第4周时，BID剂量组平均每日VMS症状出现频率降低0.5至1.0次，QD剂量组平均每日降低0.4至0.7次。第12周时， BID剂量组的VMS症状平均每日降低0.3至0.6次，QD剂量组平均降低0.2至0.5次。

 

总体来看，各组治疗中的不良事件（TEAE）发生率相似，大多为轻度或中度，未出现死亡或与治疗相关的严重不良事件。常见的TEAE（在所有治疗组中，出现比例均大于、等于5%）包括头痛、恶心、尿路感染、腹泻、上呼吸道感染、疲劳、病毒性上呼吸道感染、鼻窦炎和咳嗽。未见子宫内膜增生的报告。9例（低于临床试验总人数3%）接受高剂量fezolinetant治疗的患者，出现了肝酶丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）短暂升高现象。未出现胆红素超过正常上限2倍的病例。停药后患者恢复到基线水平。在生命体征和实验室检测项目、心电图参数或血浆骨标志物浓度方面，未发现其他具有临床意义的变化。

 

关于Fezolinetant

Fezolinetant是一种口服非激素类化合物，目前正开发用于治疗中至重度VMS，包括潮热和盗汗。Fezolinetant的作用机制是通过阻断神经激肽B （NKB）信号传导，使KNDy （kisspeptin/NKB/dynorphin）神经元活动正常化，从而调节体温调节中枢，降低潮热发生频率和严重程度。

 

关于血管舒缩性症状（VMS）

有报道称，在全球范围内，大约有57%的40岁至64岁的妇女出现了潮热和盗汗的症状。^[i]VMS极大影响妇女睡眠和生活，会导致焦虑、易怒、工作效率降低和抑郁。^[ii]潮热也是更年期妇女最常见的症状。^[iii]

 

关于2b期试验

这项2b期研究是一项随机、双盲、含安慰剂对照及剂量范围控制的研究。研究对象为每周至少出现50次中至重度潮热的40岁至65岁的绝经后妇女。356名妇女被随机分配到以下任一剂量组中：fezolinetant 15 mg、30 mg、60 mg、90 mg，用药频率为每日两次；或fezolinetant 30 mg、60 mg、120 mg，用药频率为每日一次。有关这项研究的更多信息，请访问www.clinicaltrials.gov [NCT03192176]。

本文讨论药物的安全性和有效性正处于研究中，尚未确定。不能保证该药物将获得监管部门的批准，也无法保证该药可在商业上用于当前正在研究的用途。

 

关于安斯泰来制药集团

安斯泰来制药集团总部位于日本东京，是一家致力于提供创新和可靠的药品，改善世界范围人类健康的制药企业。欲了解更多信息，请访问我们的网站https://www.astellas.com/en

 

说明

在本篇新闻稿中，有关当前计划、评估、战略和信念的陈述，以及其他非史实性的陈述，都是对安斯泰来未来的前瞻性陈述。这些陈述是根据管理部门根据其当前现有资料所做出的假设和信念，包含已知和未知的风险和不确定性。若干因素可能导致实际结果与前瞻性陈述中所讨论的结果有极大不同。这些因素包括但不限于：（i）与药品市场有关的整体经济状况和法律法规的变化，（ii）汇率波动，（iii）新产品发布延迟，（iv）安斯泰来无法有效营销现有产品和新产品，（v）在竞争激烈的市场中，安斯泰来无法继续有效地研究和开发消费者可接受的产品，以及（vi）第三方侵犯安斯泰来的知识产权。

 

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